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Los inhibidores de la transcriptasa inversa son fármacos que inhiben a la polimerasa de ADN dependiente de ARN y codificada por el VIH que convierte al ARN vírico en ADN provírico, que luego se incorpora en un cromosoma de la célula hospedadora. Esta polimerasa es conocida también como transcriptasa inversa.
Fuentes: es.wikipedia.org
== Importancia biomédica == El material genético de algunos virus de animales y plantas es ARN en lugar de ADN. Aunque algunos virus ARN nunca transcriben su información hacia una molécula de ADN, muchos virus ARN de animales —específicamente, los retrovirus— se transcriben mediante la ADN polimerasa dependiente de ARN viral para producir una copia de ADN bicatenario a partir de su genoma de ARN. En muchos casos, la transcripción de ADN de doble cadena resultante se integra en el genoma del huésped y después sirve como un molde para la expresión del gen a partir del cual pueden transcribirse nuevos genomas de ARN viral y ARNm virales.
Fuentes: es.wikipedia.org
== Introducción == Los inhibidores actuales de la transcriptasa inversa son análogos de los nucleósidos o análogos de los nucleótidos,[cita requerida] o bien son no nucleósidos. Los inhibidores no nucleosídicos de la transcriptasa inversa (INNTI) se identificaron gracias a procedimientos repetidos de detección utilizando una enzima vírica purificada. Sin embargo, la evolución clínica de estos fármacos se retrasó por el surgimiento inmediato de resistencia farmacológica. No obstante, en 1998 se aprobó el empleo de tres fármacos de esta categoría (¿donde? [cita requerida]). Un inhibidor nucleosídico de la transcriptasa inversa tiene como objetivo el sitio activo de la enzima, y un inhibidor no nucleosídico se fija a otro sitio de la misma enzima. Al igual que los demás antirretrovíricos, los inhibidores de la transcriptasa inversa impiden la infección de las células propensas, pero no repercuten en las que ya albergan al VIH. Los análogos nucleosídicos y nucleotídicos deben entrar en la célula y someterse a fosforilación para generar sustratos sintéticos para la enzima. Los análogos fosforilados bloquean la reproducción del genoma vírico al inhibir en forma competitiva la incorporación de los nucleótidos originales y al interrumpir la prolongación del DNA provírico naciente, porque carecen del grupo 3'-hidroxilo.
Fuentes: es.wikipedia.org
== Inhibidores nucleosídicos de la transcriptasa inversa == Todos los medicamentos de esta clase, excepto uno, son nucleósidos que deben someterse a fosforilación triple a nivel de 5'-hidroxilo para ejercer su actividad. La única excepción es el tenofovir, que es un análogo monofosfato de un nucleótido que necesita dos fosfatos más para ser activo. Estos compuestos inhiben tanto a VIH-1 como a VIH-2 y varios poseen actividad de amplio espectro contra otros retrovirus tanto humanos como animales; emtricitabina, lamivudina, zalcitabina y tenofovir son activos contra el virus de la hepatitis B in vitro y tenofovir también posee actividad contra los herpesvirus.
Fuentes: es.wikipedia.org
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Lo decisivo son la pureza y la analítica (HPLC, espectrometría de masas), una reconstitución correcta y un almacenamiento adecuado.%!(EXTRA string=Péptido)
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